Sammenligning av metoder for syntese av d-threo-metylfenidat hydroklorid

Abstract

Etterspørselen etter ADHD-medisin er stadig økende, og det er derfor et behov for å effektivt produsere virkestoffet d-threo-metylfenidat hydroklorid. I denne oppgaven blir tre synteser av d-threo-metylfenidat hydroklorid blir vurdert: syntese fra 2-klorpyridin og benzoacetonitril, syntese fra et dl-pipekolsyre rasemat og syntese fra 4-metoksipyridin. Det blir sett på fordeler og ulemper med alle syntesene. Det ble vurdert at syntesen fra dl-pipekolsyre var den minst gunstige grunnet lavt utbytte, mye avfall og bruk av giftig reagens. Syntesen fra 2-klorpyridin og benzoacetonitril hadde lite avfall og det reneste produktet, men en tidskrevende rasematoppløsning og lavt utbytte. Syntesen fra 4-metoksipyridin ble vurdert til den mest hensiktsmessige grunnet det høyeste utbytte, høy produktrenhet og lite avfall.

The demand for ADHD medication is consistently increasing, which creates a need for an efficient production of the active compound d-threo-methylphenidate hydrochloride. This article considers three synthesis methods of d-threo-methylphenidate hydrochloride; synthesis from 2-chloropyridine and benzoacetonitrile, synthesis from a racemic mixture of dl-pipecolic acid and synthesis from 4-methoxypyridine. Advantages and disadvantages are considered for all of the synthesis. The conclusion was that the synthesis from the racemic mixture of dl-pipecolic acid was the least favorable due to low yield, a lot of waste and use of a toxic reagent. The synthesis from 2-chloropyridine and benzoacetonitrile produced little waste and had the purest product, but had a time-consuming enantiomer separation and low yield. The synthesis from 4-methoxypyridine was considered the most suitable due to the highest yield, pure product and little waste.