Bruk av koblingskjemi i fremstilling av bioaktive tienopyrimidiner

Abstract

Ved bruk av koblingskjemi har tre forskjellige synteseruter blitt utforsket. Disse tre rutene har blitt benyttet til å fremstille ti potensielt biologisk aktive tienopyrimidiner. Hovedvekten av arbeidet har ligget i å utvikle en regioselektiv suzukikobling. Variasjon av løsningsmiddel, base, katalysator, temperatur, varmekilde, reaksjonstid og forholdet mellom reaktantene har blitt variert for å forbedre regioselektiviteten.Flere av de ferdige produktene har blitt testet for biologisk aktivitet. Fra både in vivo og in vitro testing har flere av tienopyrimidinene vist god biologisk aktivitet.